Арава

Арава - базисний протиревматичний препарат.

Діюча речовина

Лефлуномід (Leflunomide).

Форма випуску

Арава випускається у формі таблеток по 10 мг, 20 мг і 100 мг.

Для дозування 100 мг: по три таблетки у блістері, виготовленому з ламінованої алюмінієвої фольги. У картонну упаковку поміщають по 1 блістеру.

Для дозувань 10 і 20 мг: по тридцять таблеток в поліетиленовому флаконі з навинчивающейся кришкою. У картонну упаковку поміщають по 1 флакону.

Склад

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, полівідон К25 (повідон К25), кремнію діоксид колоїдний, кросповідон, магнію стеарат.

Склад плівкової оболонки: макрогол 8000, гіпромелоза (метилгідроксипропілцелюлоза 5 mPa · s), тальк, титану діоксид (Е171).

Показання

Арава призначається як базисний засіб для лікування таких захворювань, як:

• Псоріатичний артрит (активна форма).
• Активна форма ревматоїдного артриту (з метою зменшення симптомів хвороби і затримки розвитку пошкоджень суглобів).

Протипоказання

Протипоказання до прийому препарату:

• Функціональні порушення печінки.
• Важкий імунодефіцит (наприклад, СНІД).
• Тяжка або помірна ниркова недостатність (через недостатнє досвіду клінічного спостереження).
• Неконтрольовані інфекції тяжкого перебігу.
• Важка гіпопротеїнемія (наприклад, при нефротичному синдромі).
• Виражена анемія, тромбоцитопенія або лейкопенія в результаті інших причин (крім псоріатичного і ревматоїдного артритів), порушення кістковомозкового кровотворення.
• Чоловіків, що проходять лікування лефлуномідом, необхідно попередити про необхідність використання надійних засобів контрацепції, а також про можливе фетотоксичні впливі препарату (пов'язаному з його впливом на сперматозоїди батька).
• Підвищена чутливість до лефлуноміду або інших компонентів препарату.
• Відсутність надійної контрацепції у дівчат і жінок дітородного віку, під час лікування препаратом і потім до тих пір, поки рівень активного метаболіту в плазмі крові залишається вище 0,02 мг / л.
• Вагітність. Перед початком лікування Аравой вона повинна бути виключена.
• Період лактації.
• Дитячий вік до 18 років (дані про безпеку та ефективність в цій групі пацієнтів відсутні).

Препарат призначається з обережністю: людям з інтерстиціальними захворюваннями легень (існує ризик виникнення інтерстиціального ураження легень), з анемією, тромбоцитопенією, лейкопенією, наявними в анамнезі порушеннями кістковомозкового кровотворення, хворим, які нещодавно приймали або приймають одночасно з Аравой лікарські препарати з гематотоксичних або імуносупресивної дії , хворим старше 60 років. Також препарат з обережністю призначається пацієнтам з цукровим діабетом (є ризик розвитку периферичної нейропатії), з легкою формою ниркової недостатності та особам, які одночасно приймають інші нейротоксические препарати.

Спосіб застосування і дозування

Препарат слід приймати перорально, ковтаючи цілими, запиваючи великою кількістю рідини. На всмоктування лефлуноміду прийом їжі не впливає.

Лікування псоріатичного артриту починається з ударної дози - 100 мг 1 раз на день протягом 3 днів. Рекомендована підтримуюча доза становить 20 мг препарату 1 раз на день.

Лікування РА також починають з ударної дози - 100 мг 1 раз на день протягом 3 днів (з цією метою використовується спеціальна форма випуску таблеток з дозуванням 100 мг по 3 шт. В пачці). Однак виключення використання навантажувальної дози може зменшити ризик виникнення побічних ефектів (особливо з боку ШКТ і підвищення активності печінкових трансаміназ у крові). Підтримуюча доза становить 20 мг препарату 1 раз на день. У разі поганої переносимості підтримуючої дози можливо її зниження до 10 мг одноразово один раз на день (для цього випускаються таблетки по 10 і 20 мг).

При обох показаннях ефект від лікування зазвичай проявляється через 4 тижні і надалі може наростати до 4-6 місяців.

Побічна дія

Застосування препарату може викликати такі побічні ефекти:

• Серцево-судинна система: Часто - підвищення артеріального тиску.
• Дихальна система, органи середостіння та грудної клітини: Рідко - інтерстиціальні патології легень (у тому числі інтерстиціальний пневмоніт) З ризиком летального результату.
• Шлунково-кишковий тракт: Часто - напади нудоти, блювання, діарея, анорексія, ураження слизової оболонки ротової порожнини (наприклад, виразка слизової оболонки ротової порожнини, афтознийстоматит), Болі в жівоте- рідко - порушення смакових ощущеній- дуже рідко - панкреатит.
• Нервова система: Часто - запаморочення, головний біль, парестезіі- рідко - беспокойство- дуже рідко - периферична нейропатія.
• Сполучна і скелетно-м'язова тканини: Розрив сухожиль і тендосиновіт (причинний взаємозв'язок з лікуванням Аравой не встановлена).
• Підшкірні тканини і шкіра: Часто - свербіж, екзема, сухість шкірних покривів, посилене випадіння волосся-дуже рідко - синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), шкірний червоний вовчак, загострення псоріазу або пустульозний псоріаз.
• Імунна система: Часто - алергічні реакції (у тому числі макулопапулярний висип та інші види висипу) - рідко - кропив'янка- дуже рідко - васкуліт (у тому числі шкірний некротизуючий васкуліт), серйозні анафілактоїдні / анафілактичні реакції.
• З боку лімфатичної системи та крові: Часто - лейкопенія- рідко - невелика еозинофілія, тромбоцитопенія, анемія, панцітопенія- дуже рідко - агранулоцитоз.
• Жовчовивідні шляхи і печінку: Часто - гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових ферментів (особливо АЛТ, рідше - ЩФ і ГГТП) - рідко - холестаз / жовтяниця, гепатит- дуже рідко - ураження печінки, такі, як гострий некроз печінки, печінкова недостатність, які можуть призвести до летального результату.
• Статеві органи: Зниження концентрації сперми (незначне), рухливості і загального числа сперматозоїдів.
• Харчування і обмін речовин: часто - зниження маси тіла, слабке підвищення КФК- рідко - слабка гіперліпідемія, незначна гіпофосфатемія, гіпокаліємія, гіпоурікемія (за рахунок урикозуричного дії), підвищення рівня ЛДГ.
• Неуточнені, злоякісні та доброякісні новоутворення: При використанні деяких імуносупресивних медпрепаратів зростає ризик розвитку малігнізації і лімфопроліферативних захворювань.
• Інфекційні захворювання: Рідко - розвиток сепсису і важких інфекцій, з ризиком летального результату. Лікарські засоби з імуносупресивні ефектом можуть робити хворого більш сприйнятливим до інфекцій, у тому числі опортуністичних. Також може зрости частота виникнення пневмонії, бронхіту та риніту.
• Порушення в місці введення і загальні розлади: Часто - астенія.

Передозування: є повідомлення про хронічному передозуванні у осіб, які отримували препарат у дозі, до 5 разів перевищувала рекомендовану денну дозу, а також повідомлення про гостру передозуванні у дітей і дорослих. Симптоми: болі в животі, діарея, анемія, лейкопенія та підвищення показників аналізів функціонального стану печінки.

особливі вказівки

Препарат може призначатися хворим тільки після медичного обстеження.

Перед початком терапії слід пам'ятати про ризик збільшення числа побічних ефектів у хворих, які раніше отримували інші базисні засоби володіють гемато- і гепатотоксичними діями для лікування ревматоїдного артриту.

При підозрі на важкі алергічні / імунологічні реакції типу синдрому Лайєлла або Стівенса-Джонсона для швидкого очищення організму від цього метаболіту може знадобитися більш тривалий прийом активованого вугілля або холестираміну.

Необхідно враховувати, що при розвитку інфекцій та дерматологічних побічних реакцій прийом Арави потрібно припинити і почати процедуру «відмивання». Суть процедури полягає в тому, що пацієнтові призначають 50 г подрібненого в порошок активованого вугілля (4 рази / день протягом 11 днів) або холестирамін у дозі 8 г (3 рази / день протягом 11 днів).

Через ризик активації туберкульозу необхідно спостерігати за хворими з туберкулінової реактивністю.

Враховуючи тривалий T1 / 2 лефлуноміду, під час лікування не бажано робити вакцинацію живими вакцинами.

Через появу небажаних реакцій з боку нервової системи, наприклад, запаморочення, рекомендується уникати занять потенційно небезпечної діяльністю, яка вимагає швидкості психомоторних реакцій і високої концентрації уваги, а також утриматися від керування автотранспортними засобами.

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі не більше 25 ° С. Берегти від дітей. Термін придатності - 3 роки.