Достинекс (каберголін): лікування гіперпролактинемії, придушення лактації

Достинекс - препарат для лікування захворювань, обумовлених або поєднаних з гіперпролактинемією: аменорея, галакторея, безпліддя, пролактин-секретирующая аденома гіпофіза, акромегалія. Застосовується для придушення лактації.

Латинська назва: Достинекс / Dostinex.

Склад і форма випуску: Достинекс таблетки: в упаковці 2 і 8 шт.
1 таблетка Достинекс містить каберголін 500 мкг.

Активне-діюча речовина препарату Достинекс: Каберголін / Cabergoline.

Фармакологічна дія препарату Достинекс:

Достинекс - Дофамін-стимулюючий засіб, ерголінового похідне, знижує гиперсекрецию СТГ, інгібує секрецію пролактину. Стимулює дофамінові D2-рецептори лактотропного клітин гіпофіза у високих дозах має центральним дофаминергическим ефектом. Нормалізує вміст пролактину в крові, відновлює менструальний цикл і фертильність. За рахунок зниження вмісту пролактину у жінок відновлюється пульсуюча секреція гонадотропінів і вивільнення ЛГ в середині циклу, усуваються ановуляторні цикли, і підвищується концентрація естрогену в організмі, редукується вираженість гіпоестрогенії (підвищення маси тіла, затримка рідини, остеопороз) і гіперандрогенних (акне, гірсутизм та ін .) симптомів. Зниження вмісту пролактину відзначається через 3 години після прийому Достинексу і зберігається протягом 7-28 днів у пацієнтів з гіперпролактинемією і до 14-21 дня - при придушенні післяпологової лактації. Нормалізація вмісту пролактину відбувається протягом 2-4 тижнів лікування. У чоловіків зменшує обумовлені гіперпролактинемією зниження лібідо, імпотенцію (з падінням рівня пролактину зростає рівень тестостерону), гінекомастію, зменшення і розм'якшення яєчок, лакторєї. Піддаються зворотному розвитку макроаденоми гіпофіза і пов'язана з ними симптоматика (головний біль, порушення полів і гостроти зору, функцій черепних нервів і передньої долі гіпофіза). Знижує вміст пролактину у хворих з пролактиномою і псевдопролактіномой (у останніх без зменшення розмірів аденоми гіпофіза). Інгібує вивільнення СТГ аденомою гіпофіза і зменшує порушення зору, неврологічні розлади і сильні головні болі, гальмує прогресування акромегалії. У 70-90% пацієнтів викликає клінічне поліпшення, проте після закінчення курсу зміст СТГ в крові знову наростає. Стимуляція дофамінових рецепторів відновлює нейрохімічний баланс в області смугастого тіла і чорного ядра мозку, що сприяє ослабленню депресивної симптоматики, тремору та ригідності прискоренню рухів на всіх стадіях хвороби Паркінсона.

Фармакокінетика препарату Достинекс:

Після прийому всередину каберголін швидко абсорбується з ЖКТ. Прийом їжі не впливає на всмоктування і розподіл активної речовини. Cmax в плазмі досягається через 0.5-4 ч- зв'язок з білками - 40-42%.
Рівноважний стан досягається через 4 тижні терапії.
Зв'язування з білками плазми становить 41-42%. Виведення
T1 / 2 складає 63-68 ч у здорових добровольців і 79-115 годин у хворих гіперпролактинемією.
Стан рівноважної концентрації досягається через 4 тижні терапії.
Каберголін виводиться нирками.

Показання препарату Достинекс:

запобігання фізіологічній післяпологовій лактації або придушення усталеною лактації (в т.ч. якщо мати воліє не годувати дитину грудьми, або коли годування груддю протипоказано чи матері або ребенку- при мертвонародженні або аборті) -
лікування дисфункцій, обумовлених або поєднаних з гіперпролактинемією (в т.ч. у жінок - аменорея, олігоменорея, ановуляція, галакторея, бесплодіе- у чоловіків - імпотенція, зниження лібідо) -
лікування пролактин-секретирующих аденом гіпофіза (мікро- і макропролактін) -
ідіопатична гіперпролактінемія-
синдром «порожнього» турецького седла-
акромегалія (підтримуюча терапія після хірургічного втручання або променевої терапії).

Спосіб застосування та дози препарату Достинекс:

Для запобігання післяпологової лактації Достинекс призначають 1 мг одноразово у перший день після пологів.
Для придушення усталеною лактації Достинекс призначають по 250 мкг кожні 12 год протягом 2 днів. При даному режимі дозування побічні ефекти (особливо артеріальна гіпотензія) спостерігаються рідше.
Для лікування гіперпролактинемії Достинекс призначають 1-2 рази на тиждень. Початкова доза становить 250 мкг на тиждень. При необхідності доза може бути збільшена залежно від терапевтичного ефекту і переносимості. Підвищення тижневої дози слід проводити поступово (500 мкг з інтервалом в 1 міс). Середня терапевтична доза становить 1 мг на тиждень і може варіювати від 250 мкг до 2 мг на тиждень. При призначенні препарату в дозі 1 мг на тиждень і вище її слід розбивати на 2 або більше прийому на тиждень, залежно від переносимості.
Достинекс слід приймати під час їжі.

Передозування препарату Достинекс:

Симптоми передозування: нудота, блювання, абдомінальні болі, запор, зниження артеріального тиску, головний біль, різка загальна слабкість, пітливість, сонливість, психомоторне збудження, судоми в литкових м'язах, порушення свідомості: психоз, галюцинації. Лікування: промивання шлунка і наступний контроль АД- антагоністи допаміну.

Протипоказання препарату Достинекс:

Гіперчутливість (у т.ч. до інших похідних ріжків) - вагітність, період лактаціі- післяродовий психоз (в анамнезі) - післяпологова гіпертензія.
З обережністю - серцево-судинні захворювання, синдром Рейно, ниркова недостатність, печінкова недостатність, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкова кровотеча або психічні захворювання в анамнезі.

Застосування препарату Достинекс при вагітності і лактації:

Не слід застосовувати Достинекс при вагітності та в період грудного вигодовування.
Жінка повинна бути попереджена, що якщо Достинекс був призначений з метою придушення лактації, але бажаний ефект не був досягнутий, необхідно утриматися від грудного вигодовування і проконсультуватися з лікарем.
Перед початком лікування Достинексом необхідно виключити вагітність і надалі застосовувати механічні методи контрацепції. Якщо вагітність встановлена під час лікування Достинексом, необхідно припинити прийом препарату.
Оскільки період напіввиведення каберголіну є тривалим, після відновлення регулярного менструального циклу рекомендується припинити прийом препарату за 1 міс до передбачуваного зачаття для запобігання можливого впливу препарату на плід.

Побічні ефекти препарату Достинекс:

Часто: зниження артеріального тиску, запаморочення, нудота, головний біль, безсоння, болі в животі.
При тривалому застосуванні - гастрит, слабкість, сонливість, запори, блювання, хворобливе напруга молочних залоз, «припливи» крові до шкіри обличчя, депресія, парестезії. Ці симптоми помірно виражені, з'являються протягом перших 2 тижнів і проходять самостійно.

Особливі вказівки і запобіжні заходи: Достинекс з обережністю призначають пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, синдромом Рейно, вираженими порушеннями функції нирок, виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковими кровотечами або психічними захворюваннями в анамнезі.
З обережністю призначають Достинекс на фоні терапії препаратами, що викликають гіпотензивний ефект.

Після підбору ефективного режиму дозування рекомендується проводити регулярне (1 раз на міс) визначення рівня пролактину в сироватці крові. Нормалізація рівня пролактину зазвичай спостерігається протягом 2-4 тижнів лікування.
Перед початком лікування Достинексом виключають вагітність і застосовують механічні методи контрацепції. Якщо вагітність виникла під час лікування, необхідно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.

У разі тривалого прийому Достинексу необхідний регулярний гінекологічний огляд, що включає цервікальне гістологічне дослідження і гістологічне дослідження ендометрію. Після відновлення регулярного менструального циклу за 1 міс до передбачуваного зачаття слід припинити прийом препарату.

Необхідний моніторинг АТ, функцій ШКТ (потенційна небезпека кровотечі). При підвищенні артеріального тиску, виникненні постійних головних болів або будь-яких ознак нейротоксичності прийом Достинексу негайно припиняють. Для зменшення нудоти слід зменшити дозу, призначити домперидон або цизаприд.

Неефективність каберголина свідчить про наявність інших причин гіперпролактинемії (зниження кліренсу пролактину при захворюваннях печінки, хронічної ниркової недостатності, особливо у хворих перебувають на гемодіалізі).

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами:
Пацієнтам, які приймають препарат, слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія: При одночасному застосуванні Достинексу з антибіотиками з групи макролідів збільшується ризик розвитку побічних ефектів.
Похідні фенотіазину, бутирофенону, тіоксантена, метоклопрамід зменшують ефективність Достинексу.
Не рекомендується комбінація з алколоида ріжків та їх похідними, а також з гіпотензивними препаратами.

Умови зберігання: Препарат слід зберігати при температурі не вище 25 ° C.
Термін придатності - 2 роки.
Відпуск препарату з аптеки - відпускається за рецептом.

Опис препарату Достинекс не є інструкцією до самолікування, необхідна консультація лікаря.