Парацетамол: інструкція із застосування, показання, протипоказання, побічні дії, дозування дітям, дорослим

Парацетамол є лікарським засобом з групи анілідів, що володіє значним жарознижувальну і знеболюючим ефектом і менш вираженою протизапальною дією. Повсюдно використовується в терапії дорослих пацієнтів і в педіатрії (див. Все жарознижуючі засоби для дітей

Парацетамол являє собою основний метаболіт фенацетину - речовини, раніше широко вживаного в терапії больового і гипертермического синдрому, але забороненого у зв'язку з небезпечними побічними ефектами, пов'язаними з токсичним впливом на нирки і печінку.

Основна перевага парацетамолу - це мала токсичність і малий ризик утворення метгемоглобіну. Однак тривале застосування високих доз парацетамолу може призвести до побічних реакцій у вигляді нефро- і гепатотоксичної дії. Парацетамол входить до переліку найважливіших ЛЗ ВООЗ, а також в список найважливіших і життєво необхідних препаратів Уряду РФ.

Фармакотерапевтична група: Аніліди. Входить до групи НПЗП.
Фармакотерапевтична група: Антипіретики і аналгетики.
Міжнародна назва препарату: рaracetamol.

Склад препарату, форма випуску, ціна

Препарат випускається в наступних формах: таблетки, сироп, суспензія для дітей, свічки

Таблетки	Сироп	Суспензія	Свічки
Основна речовина Парацетамол 500 або 200 мг	120 мг парацетамолу в п'яти мл сиропу або 2,4 гр парацетамолу на 100 мл препарату.	120 мг парацетамолу в п'яти мл суспензії або 2,4 гр парацетамолу на 100 мл препарату.	Парацетамол 100 або 500 мг
Допоміжні речовини Картопляний крохмаль, кальцію стеарат, полівінілпіролідон низькомолекулярний, аеросил	Пропіленгліколь, спирт етиловий 96%, гліцерин, сорбітол, пропілпарагідроксибензоат, метилпарагідроксибензоат, вода очищена, ароматизатор харчовий малиновий, понсо 4R	Метилпарагідроксибензоат, гліцерол, сорбітол рідкий, камедь ксантанова, ароматизатор полуничний, барвник азорубін, сахароза, вода очищена	Жирова основа тверда до отримання свічки
Фізико-хімічні властивості Таблетки білого або кремового кольору плоскі з фаскою	Прозора рідина в'язкої консистенції, рожевого кольору, що має солодкий смак і запах малини	В'язка рідина рожевого кольору з полуничним смаком	Супозиторії біло-кремового кольору
Упаковка По десять таблеток в упаковці чарунковій, в картонних пачках № 10, 20	За 50 або 100 мл у флаконі скляному або полімерному з мірною ложечкою, в пачці картонній	За 100, 200 мл суспензії у флаконах або пляшках з темного скла з мірним шприцом або ложкою, в пачках картонних.	По 5 супозиторіїв в поліетиленовій чарунковій упаковці, по 2 упаковки в пачки картонні
№ 10 по 200 мг: 3 руб; № 10 по 500 мг: 4-7 руб; № 20 по 500 мг: 10-19 руб.	100 мл: 44 руб.	100 мл: 59-63 руб; 200 мл: 130 руб.	№ 10 по 100 мг: 31 руб; № 10 по 500 мг: 44-48 руб.

Фармакологічна дія

Парацетамол блокує дві форми (ЦОГ1 і ЦОГ2) ферменту циклооксигенази і тим самим інгібує синтез простагландинів. Основна дія реалізується в ЦНС, де парацетамол впливає на больові і теплорегуляційні центри. У периферичних тканинах відбувається нейтралізація дії парацетамолу на ЦОГ дією клітинних пероксидаз, тому протизапальний ефект є мало вираженим.

Відсутність активації простагландинів у периферичних тканинах визначає і відсутність негативного впливу парацетамолу на слизову ШКТ і водно-сольове рівновагу. Існує припущення, що парацетамол вибірково блокує ЦОГ3, що знаходиться тільки в ЦНС, а на ферменти ЦОГ, розташовані поза головного мозку, не впливає, що і пояснює настільки виражений жарознижувальний та аналгетичний ефект. Терапевтична плазмова концентрація парацетамолу досягається при дозуванні препарату 10-15 мг / кг.

Фармакокінетика

Характеризується високою абсорбцією. Максимальна діюча концентрація в кров'яному руслі 5-20 мкг / мл досягається протягом 30-120 хвилин після прийому. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр в головний мозок.

До 97% парацетамолу метаболізується печінкою. Близько 80% з них включається в реакції біосинтезу з сульфатами і глюкуроновою кислотою, внаслідок чого синтезуються неактивні метаболіти: сульфат парацетамолу та глюкуронід. До 17% парацетамолу піддається реакцій гідроксилювання, що призводить до утворення 8 метаболітів, що володіють активністю і кон'югуються з глутатионом з подальшим синтезом вже неактивних метаболітів. Недолік глутатіону в печінці призводить до того, що активні метаболіти парацетамолу починають блокувати ферментні системи клітин печінки і призводять до їх некрозу.

Період напіввиведення: від 1 до 4:00. Виводиться у вигляді неактивних метаболітів (97%) через сечовидільну систему, близько 3% препарату виводиться у первісному вигляді.

Показання до застосування

Парацетамол призначений суто для симптоматичної терапії, зменшення болю і запальних реакцій на момент використання. Не впливає на прогресування захворювання.

• Лихоманка на тлі інфекцій (див. як знизити температуру без ліків);
• Гіпертермія, спровокована вакцинацією;
• Больовий синдром різних ступенів вираженості (помірної і слабкою): артралгії, невралгії, міалгії, мігрень та ін .;
• Зубний і головний біль;
• Альгодисменорея (див. хворобливі місячні)

Протипоказання

• ерозії та виразки ШКТ;
• шлункові кровотечі;
• захворювання ШКТ запального характеру;
• хронічний алкоголізм;
• поєднання поліпозу носа і пазух, а також бронхіальної астми з непереносимістю аспірину і інших НПЗП;
• тяжка ниркова недостатність;
• прогресуючі патології нирок;
• тяжка печінкова недостатність;
• активні хвороби печінки;
• реабілітаційний період після аортокоронарного шунтування;
• гіперкаліємія;
• гіперчутливість до парацетамолу та його компонентів;
• дитячий вік до 1 міс;
• 3 триместр вагітності.

Дозування

Часовий проміжок між прийомом доз парацетамолу повинен становити мінімум 4 ч. Застосовувати не більше трьох днів в якості антипиретика і не більше п'яти днів для досягнення знеболюючого ефекту.

Таблетки парацетамол

Слід приймати перорально, після їжі, запиваючи водою.
Дорослі та підлітки масою тіла> 60 кг: по 0,5 гр до 4 разів протягом доби. Максимальна разова доза парацетамолу може бути збільшена до 1 гр, максимальна добова доза - не більше 4 гр.

• Діти 6-12 років: по 0,2-0,5 гр парацетамолу.
• Діти 1-5 років: по 0,12-0,25 гр.
• Діти від 3-12 місяців: по 60-120 мг.
• Діти 1-3 місяці: з 10 мг / кг.

Дитячий сироп парацетамолу

Для внутрішнього прийому до їжі, кратність - 3-4 рази на добу. Перед вживанням збовтати.

• Діти 6 місяців-3 роки: по 60 (півчайної ложки) - 120 мг (чайна ложка).
• Діти 12 місяців-3 роки: по 120 (чайна човен) - 180 мг (півтори чайної ложки).
• Діти 3-6 років: 180 (півтори чайної ложки) - 240 мг (2 чайні ложки).
• Діти 6-12 років: 240 (2 ч.л.) - 360 мг (3 ч.л.).
• Діти від 12 років: 360 (3 ч.л.) - 600 мг (5 ч.л.).

Суспензія парацетамол для дітей

Для прийому всередину до їжі. Перед вживанням суспензію необхідно збовтати.
Разова доза - не більше 10-15 мг на кілограм маси тіла, максимальна добова - 60 мг / кг маси тіла. Кратність - тричі-чотири рази на добу.

• Діти 1-3 місяці: ~ 50 мг парацетамолу (2 мл суспензії).
• Діти 3-12 місяців: 60-120 мг парацетамолу (2,5-5 мл суспензії).
• Діти 12 місяців-6 років: 120-240 мг парацетамолу (5-10 мл суспензії).
• Діти 6-14 років: 240-480 мг (10-20 мл суспензії).

Свічки (супозиторії)

Для ректального введення. Кратність: два-чотири рази на добу.
Середня разова доза: 10-12 мг / кг парацетамолу, максимальна добова до 60 мг / кг.

• Діти 6-12 місяців: 0,5-1 свічка (50-100 мг парацетамолу).
• Діти 12 місяців-3 роки: 1-1,5 свічки (100-150 мг).
• Діти 3-5 років: 1,5-2 свічки (150-200 мг).
• Діти 5-10 років: 2,5-3,5 свічки (250-350 мг).
• Діти 10-12 років: 3,5-5 свічок (350-500 мг).

Побічна дія

• Травна система: Явища диспепсичного характеру в рідкісних випадках. Тривала терапія у високих дозах призводить до гепатотоксичної дії.
• Система кровотворення. Рідко розвиваються: лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.
• Реакції гіперчутливості: Рідко розвиваються шкірний висип, свербіж, кропив'янка.

Лікарська взаємодія

особливі вказівки

З обережністю слід застосовувати в терапії пацієнтів з доброякісною гіпербілірубінемією, порушеннями роботи печінки і нирок і людей похилого віку. Тривале лікування парацетамолом повинно проводитися під контролем картини периферичної крові та стану печінки. При призначенні дитячого парацетамолу інструкція повинна суворо дотримуватися - перевищувати рекомендовану тривалість лікування не можна!

Передозування

Токсичні дози парацетамолу, які можуть привести до некрозу печінки, складають 10-15 гр.

Вагітність і лактація

Парацетамол проходить через плацентарний бар'єр. Негативного впливу препарату на плід (тератогенного, мутагенного і ембіотоксіческого) не відзначено. Парацетамол проникає в грудне молоко (близько 1% від разової дози) і виділяється з ним в концентрації 0,04-0,23%.

Таким чином, можливе застосування парацетамолу в період 1 і 2 триместру вагітності та в лактаційному періоді при ретельному зважуванні лікарем очікуваної користі від лікування і потенційного ризику для дитини або плода.

Аналоги Парацетамолу

Панадол, Флютабс, Стрімол, Парацетамол-Хемофарм, Парацетамол-екстратаб, Ціфекон, Еффералган, Калпол, Далерон.

Панадол	Парацетамол-Хемофарм	Калпол	Парацетамол-екстратаб
Ціфекон	Еффералган сироп	Еффералган свічки	Далерон