Німесил: інструкція із застосування, протипоказання, побічні ефекти, аналоги

Німесил є аналгетичну і жарознижуючим препаратом з вираженим протизапальним ефектом. Відноситься до групи негормональних протизапальних засобів з класу сульфонамідів.

Діючою речовиною НІМЕСИЛ є німесулід, який має потужний системну дію. Ефективний в терапії запальних гарячкових станів, інфекційних та ревматичних процесів, вираженого больового синдрому різної етіології.

Перевершує за дією популярні препарати з групи НПЗЗ (ібупрофен, диклофенак), працюючи безпосередньо у вогнищі запалення, але при цьому має широкий ряд протипоказань і побічних ефектів.

Слід розуміти, що при всій своїй високій ефективності Німесил призначений для симптоматичної терапії, діючи на момент використання і не впливаючи на етіологічну причину захворювання.

Фармакотерапевтична група: НПЗЗ - Нестероїдні протизапальні препарати.

Склад препарату

• Активна речовина: Німесулід 100 мг;
• Допоміжні речовини: сахароза, кетомакрогол 1000, мальтодекстрин, безводна лимонна кислота, апельсиновий ароматизатор.

Форма випуску

Німесил випускається у вигляді зернистих гранул для приготування суспензії для перорального прийому, мають світло-жовтий колір і апельсиновий запах. В одному паперовому ламінованому пакетику - 2 грами порошку. Картонні пачки по 9, 15, 30 пакетиків.

Ціна:

• 1 пакетик 22-40 руб,
• 30 пакетиків 611-890 руб.

Фармакологічна дія

Німесулід надає виражений вплив на метаболізм арахідонової кислоти, інгібуючи в основному циклооксигеназу-2. Внаслідок даних процесів знижується біосинтез простагландинів, які є медіаторами запальних та алергічних реакцій, і впливають на гладку мускулатуру органів.

Препарат швидко блокує вихід гістаміну з тучних клітин, уповільнює синтезування металопротеаз, еластази і колагенази, оберігаючи тим самим хрящову тканину від руйнування. Пригнічує вивільнення фактора некрозу пухлини альфа, зменшуючи дію кінінів, що викликають розширення судинної стінки. Знижує вироблення нейтрофілами супероксидних аніонів і утворення вільних радикалів, що грають важливу роль у розвитку запальної реакції.

Завдяки особливостям даної лікарської форми німесуліду ефективність НІМЕСИЛ розвивається швидко і триває протягом 6:00.

Фармакокінетика

Згідно інструкції по застосуванню НІМЕСИЛ після прийому суспензії препарат швидко всмоктується через ШКТ, досягаючи максимальної терапевтичної концентрації через 2-3 години. Характеризується високою зв'язком з білками крові, до 97,5%, легко проходить через гістогематичні бар'єри.

Метаболізм препарату відбувається в печінці за допомогою Р450 (CYP) 2C9: ізоферменту цитохрому. Основний метаболіт - гідроксинімесулід, фармакологічно активна похідне німесуліду. Виводиться через жовч в Метаболізований вигляді.

Близько 50% від прийнятої кількості НІМЕСИЛ виводиться нирками.

Показання до застосування

• Лікування остеохондрозу, ревматоїдного артриту в якості симптоматичної терапії.

• головний біль;
• біль у попереку, спині;
• міалгії;
• біль, що супроводжує травми, розтягнення зв'язок, запалення і вивихи суглобів;
• зубний біль;
• післяопераційний період.

Протипоказання

Дозування

Перед застосуванням вміст пакетика (гранули) висипають у склянку і додають близько 100 мл води, перемішують до отримання однорідної суспензії. Зберігати готовий розчин можна, тому його готують безпосередньо перед застосуванням.

• Приймають після їжі, по 1 пакетику (попередньо розчинивши) 2 рази на добу.
• Максимальна тривалість прийому НІМЕСИЛ становить 15 днів, проте з метою виключення ризику побічних реакцій оптимальним є призначення препарату коротким курсом (5-7 днів).
• Підлітки з 12 до 18 років приймають Німесил в рекомендованій вище дозі.
• Рішення про корекцію дози літнім пацієнтам приймається індивідуально.

Пацієнтам з нирковою недостатністю (легким і помірним ступенем) не потребують корекції доза і інтервалів прийому. У ході клінічних випробувань у таких пацієнтів спостерігається подовжені в два рази часовий проміжок досягнення максимальної концентрації німесуліду в крові і період напіввиведення метаболітів активної речовини, але укладаються в межі фармакокінетичних значень.

Побічна дія

• Система кровотворення: можливий розвиток анемії і еозинофілії, геморагічного синдрому- дуже рідко - пацітопенія, тромбоцитопенія і тромбоцитопенічна пурпура.
• Алергічні реакції: вірогідні свербіж, шкірні висипання, підвищена потлівость- рідше розвиваються більш сильні реакції гіперчутливості - дерматит, еритема, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції, синдром Стівенса-Джонсона і Лайєлла.
• ЦНС: головокруженіе- рідше розвиваються - відчуття страху, нічні кошмарні сни, нервозність, сонливість, головний біль, енцефалопатія.
• Органи зору: рідко відзначається нечіткість зору.
• ССС: імовірна тахікардія, артеріальна гіпертензія, лабільність артеріального тиску, відчуття припливів.
• Органи дихання: іноді відзначається одишка- рідше - бронхоспазм, загострення бронхіальної астми.
• Органи травлення: часто розвивається блювота і нудота, а також діарея, рідше відзначаються запори і метеоризм, гастропатія, диспепсія, болі в животі, стілець дегтеобразного характеру, стоматит. Дуже рідко виникають шлунково-кишкові кровотечі, розвивається виразкові ураження слизової ШКТ, гепатит, холестаз, жовтяниця, збільшення печінкових ферментів.
• Сечовидільна система: рідко виникає гематурія, дизурія, затримка мочеіспусканія- надзвичайно рідко формується ниркова недостатність, нефрит інтерстиціальний, олігурія.
• Загальні порушення: Нездужання, астенічний стан, рідше - гіпотермія.
• Зміна крові: Дуже рідко відзначається гіперкаліємія.

Передозування

Симптомами передозування є: сонливість, апатія, нудота і блювота, болючість в епігастральній ділянці, можливий розвиток шлунково-кишкової кровотечі. У рідкісних випадках відзначається підвищення артеріального тиску, розвивається гостра ниркова недостатність, пригнічується дихання аж до коми і розвиваються інші анафілактоїдні реакції. При вчасно розпочатої симптоматичної терапії всі явища оборотні.

Лікарська взаємодія

Потрібна індивідуальна оцінка ризику-користі терапії Німесилом при одночасному прийомі ангікоагулянтов (Варфарин), антиагрегантів (Клопідогрел), глюкокортикостероїдів (преднізалона), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну SSRIs (Циталопрам, Сертралін).

Група препарату	Можливі реакції при спільному застосуванні з Німесилом
Глюкокортикостероїди	Підвищення ризику шлунково-кишкових кровотеч і розвитку виразки
Антитромбоцитарні засоби, SSRIs	Підвищення ризику шлунково-кишкових кровотеч
Антикоагулянти	Підвищення ризику кровотеч
Діуретики	Послаблення дії
Антигіпертензивні препаратів	Послаблення дії, погіршення функції нирок
Препарати літію	Зменшення кліренсу літію
Субстрати ізоферменту CYP2C9	Зменшення концентрації в крові
Цитостатики	Збільшення токсичних ефектів
Циклоспорини	Збільшення нефротоксичності

особливі вказівки

За інструкцією НІМЕСИЛ при наявності у пацієнта ризику виникнення виразки, шлунково-кишкових кровотеч, а також при одночасному лікуванні препаратами із зазначених вище, терапію Німесилом починають з найменшої дози, спостерігаючи за станом пацієнта. При найменших побічних або небажаних реакціях лікування припиняють.

• У складі НІМЕСИЛ мається сахароза, що слід враховувати пацієнтам з цукровим діабетом: в 1 пакетику 0.15-0.18 ХЕ.
• При виникненні ГРВІ та простудних явищ під час терапії Німесилом лікування припиняють.
• Слід дотримуватися обережності в період лікування Німесилом при водінні автомобіля і точних, небезпечних роботах.

Термін придатності

У герметично запаяних пакетах - 2 роки. При порушенні цілісності упаковки препарат застосовувати не можна.

Аналоги

Аналогічними за складом, з діючою речовиною нимесулід є наступні лікарські засоби: Немулекс, Актасулід, апон, Амеолін, Аулін, Німесулід, Німулід, Сулайдін та ін. Деякі з них мають в рази меншу вартість при однаковій ефективності з Німесилом. Відмінність гранул для приготування суспензії від таблеток (дешевших) лише в тому, що ефект настає трохи швидше, за рахунок більш швидкого всмоктування суспензії, а ефективність залишається такою ж.

Німесулід 100 мг. 20 шт. 70 руб. Німесулід Тева 100 мг. 20 шт. 170 руб.	Найз 100 мг. 20 шт. 200 руб.	Немулекс гранули для суспензії 100 мг. 30 шт. 500 руб.	Німулід табл. для розсмоктування 100 мг. 20 шт. 200-250 руб., Суспензія 60 мл. 200-300 руб.	Апон 100 мг. 20 шт. 170 руб.	Німіка 100 мг. 20 шт. 230 руб.

Поділися в соц мережах: