Омепразол: інструкція із застосування, протипоказання, показання, дозування, побічні дії

Омепразол - популярний препарат з групи Органотропність шлунково-кишкових засобів, застосовуваний в терапії запально - деструктивних захворювань травної системи. Чинить активний гальмівну дію на продукцію соляної кислоти в термінальній стадії її синтезу. Омепразол входить в стандартну схему комплексного лікування виразкової хвороби.

Фармакологічна група: Входить до групи інгібіторів протонного насоса.

Склад препарату, форма випуску, ціна

• Основна речовина: Омепразол
• Допоміжні речовини: Гліцерин, ніпагін, желатин, ніпазол, лаурилсульфат натрію, діоксид титану, вода очищена, Е 129 (барвник).

Омепразол випускається в непрозорих твердих капсулах по 10, 20, 40 мг, що складаються з 2 частин: одна частина червоного кольору, а друга - білого. Вміст капсул являє собою сферичні пелети білого або світло-бежевого кольору.

По 10 капсул у чарунковій контурної упаковці, по 1, 2, 3 упаковки в картонній пачці. Також випускається в полімерній банці.

Ціна:

• 10 мг № 28: 65-82 руб;
• 20 мг № 10: 29-30 руб;
• 20 мг № 20: 41-42 руб;
• 40 мг № 28: 131-154 руб.

Фармакологічна дія

Омепразол є препаратом з активним противиразковим дією, інгібуючим фермент Н + / К + -аденозінтріфосфат (АТФ) -фазу.

Дія омепразолу пов'язано з гальмуванням активності зазначеного ферменту, інша назва якого - протонний насос. Дезактивація ферменту відбувається в парієтальних клітинах шлунка: блокується перенос іонів водню, необхідних для здійснення термінальній стадії синтезування соляної кислоти.

Омепразол являє собою пролекарство, тобто діє у вигляді активного метаболіту. Під дією кислого середовища канальців шлункових парієтальних клітин омепразол протягом 2-4 хвилин біотрансформується в сульфенамід, який і вступає в реакцію блокування мембранної Н + / К + - аденозинтрифосфат (АТФ) -фази, з'єднуючись з ферментом допомогою дисульфідного містка.

Такий механізм дії пояснює високу вибірковість препарату щодо парієтальних клітин - саме в них є середа, необхідна для перетворення омепразолу в активний метаболіт. При цьому сульфенамід не абсорбується, оскільки є катіоном.

• Омепразол надає переважна дію на секрецію як базальної, так і стимульованої харчовим подразником соляної кислоти.
• Пригнічує вироблення пепсину і зменшує загальний обсяг секреції шлунка.
• Крім цього, омепразол володіє гастропротекторних активністю неясного механізму.

Не впливає на утворення внутрішнього фактора Касла і на швидкість проходження харчової маси через шлунок в дванадцятипалу кішку- не діє на гістамінові і ацетилхолінові рецептори.

Мікрогранули у складі капсул покриті тонкою оболонкою, поступове вивільнення яких призводить:

• до початку дії препарату приблизно через 60 хвилин після прийому
• досягаючи терапевтичного максимуму через 120 хвилин
• дію омепразолу зберігається протягом доби і більше
• інгібування половини максимальної шлункової секреції на тлі прийому 20 мг омепразолу триває протягом доби.

Таким чином, одноразовий прийом омепразолу протягом доби швидко і ефективно пригнічує денну та нічну секреції соляної кислоти. Інгібуючу дію стає максимальним через 4 дні від початку лікування. У пацієнтів з виразковим ураженням слизової ШКТ прийом 20 мг омепразолу призводить до підтримання всередині шлунка рН = 3 протягом 17 годин. Припинення прийому омепразолу призводить до відновлення секреторної активності шлунка через 3-5 доби.

Фармакокінетика

Володіє високою абсорбцією. Біодоступність досягає 30-40%, збільшується у літніх людей, а при недостатності функції печінки доходить до 100%. Препарат має високу ліпофільність, внаслідок чого легко потрапляє в парієтальні клітини. Вступає в зв'язок з плазмовими білками (альбуміном та кислим альфа1-глікопротеїном) до 90-95%.

Період напіввиведення приблизно 0,5-1 год, збільшується до 3 год при недостатності функції печінки. Кліренс - 500-600 мл / хв. Метаболізується в печінці майже в повному обсязі, утворюючи 6 неактивних метаболітів. Інгібує ізофермент CYP2C19. Близько 70-80% препарату виводиться нирками, і 20-30% - жовчю.

Хронічна ниркова недостатність, похилий вік призводить до зниження швидкості виведення омепразолу пропорційно зменшенню швидкості кліренсу креатину.

Показання до застосування Омепразолу

• Гастропатії на тлі лікування НПЗЗ;
• Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, у тому числі, викликана Helicobacter pylori. Призначається як протирецидивного лікування і у фазі загострення.
• Рефлюкс-езофагіт, включаючи форму ерозивного характеру.
• Стани, що протікають з гіперсекрецією шлункового соку:

• поліендокринний аденоматоз;
• синдромЗоллінгера - Еллісона;
• виразки шлунково-кишкового тракту на тлі стресу;
• системний мастоцитоз.

Протипоказання

З обережністю призначають групі пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю. В інструкції із застосування омепразолу вказані абсолютні протипоказання до лікування:

• Вагітність;
• Лактація;
• Дитячий вік;
• Гіперчутливість.

Застосування, дозування

Капсули призначені для прийому всередину цілком. Зазвичай їх приймають вранці до їжі, не розжовуючи і запиваючи водою. Омепразол можна приймати одночасно з їжею.

Загострення ЯБЖ і 12-перстрой кишки, гастропатії на тлі НПЗЗ, рефлюкс-езофагіт

• по 20 мг омепразолу одноразово на добу.
• важка форма рефлюкс-езофагіту: 40 мг омепразолу одноразово на добу.

Курс лікування:

• виразкова хвороба 12-палої кишки: 2-4 тижні, можна продовжити до 4-5 тижнів;
• ЯБЖ, рефлюкс-езофагіт, ураження ШКТ на тлі терапії НПЗП: 4-8 тижнів.

Пацієнти, не чутливі до інших противиразкових ЛЗ

• по 40 мг омепразолу на добу. Курс лікування виразкового ураження 12-палої кишки становить 4 тижні,
• ЯБЖ і рефлюкс-езофагіту - 8 тижнів.

Застосування омепразолу для лікування пацієнтів з недостатністю функції печінки:

Доза знижується до 10-20 мг препарату одноразово на добу. При важких формах - добова доза не повинна бути більше 20 мг.
У пацієнтів з патологіями нирок і літніх людей коригування дози не потрібна.

Інші

• Синдром Золлінгера - Еліссона: 60 мг щодоби, допустимо збільшення дози до 80-120 мг (в даному випадку її ділять на 2 прийоми).
• Профілактика загострень виразкової хвороби: 10 мг одноразово на добу.
• Ерадикація бактерії Helicobacter pylori: по 20 мг омепразолу 2 рази на добу (з паралельною етіотропної терапією).

Побічна дія

• Органи травлення: Біль у животі, діарея або запори, нудота і блювота, метеоризм. Рідко посилюється активація печінкових ферментів, з'являється збочення смаку, стоматит, сухість слизових рота. У пацієнтів з тяжкими патологіями печінки можливий розвиток гепатиту.
• Нервова система: При супутніх соматичних захворюваннях у важкій формі виникає запаморочення, головні болі, депресивні стани, збудження. У пацієнтів з тяжкими патологіями печінки можлива енцефалопатія.
• Опорно-руховий апарат: рідко розвиваються міастенії, артралгії, міалгії.
• Система кровотворення: Рідко - лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцітопепія.
• Шкіра: В окремих випадках - шкірний свербіж або висип, фотосенсибілізація, ексудативна еритема мультиформна, алопеція.
• Алергічні реакції: Ангіоневротичний набряк, кропив'янка, пропасниця, спазм бронхів, анафілактичний шок.
• Інші: Рідко можливі порушення зору, набряки кінцівок, нездужання, підвищене потовиділення, гінекомастія, формування доброякісних шлункових гландулярних кіст оборотного характеру при тривалому лікуванні.

Лікарська взаємодія

• Знижує абсорбцію солей заліза, ефірів ампіциліну, ітраконазолу та кетоконазолу.
• Може підвищувати концентрацію в крові таких препаратів: діазепаму, антикоагулянтів з непрямою дією, фенітоїну, кларитроміцину. Дані групи лікарських засобів метаболізуються в печінці за допомогою ферменту цитохрому CYP2C19, який інгібується омепразолом.

особливі вказівки

Перед застосуванням обов'язково виключається онкопатологія ШКТ, оскільки омепразол може прати симптоми і відстрочити таким чином постановку вірного діагнозу.

Передозування

Спостерігається сплутаність свідомості, сонливість, нечіткість зору, відчуття сухості в роті, нудота, аритмія, тахікардія, головний біль. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне.

Омепразол - аналоги:

Аналоги Омепразолу - лосек, омез, хеліцід, зероцід, ромесек, гастрозол, біопразол, демепразол, Ломако, крісмел, золсер, омегаст, омезол, зероцід, Омітокс, омепар, желкізол, пептікум, оміпікс, промез, пептікум, рісек, ромсек, сопрано , Ультоп, цісагаст, Хелол, ортанол.

До інших препаратів інгібіторів протонового насоса відносять:

• Ліки на основі пантопразолу - санпраз, Нольпаза, контролок, пептазол.
• Езомепразол - нексіум.
• Препарати лансопразола - ланзап, лансофед, гелікол, ланзотоп, Епікур, ланцід.
• На базі рабепразолу - золіспан, парієт, зульбекс, Онтайм, хайрабезол, РАБЕЛОК.

Ортанол 10 мг. 14 шт 100 р. 40 мг. 14 шт 200 р.	Омез 10 мг. 10 шт 70 р. 20 мг. 30 шт. 190 р.	Ультоп 10 мг. 14 шт. 112 руб. 20 мг. 14 шт. 150 руб.	Лосек мапс 10 мг. 14 шт 230- 270 р.	Гастрозол 20 мг. 14 шт 80 р. 20 мг. 28 шт 160 р.