Огляд сучасних протигрибкових препаратів в таблетках

Антімікотікі чи інакше протигрибкові препарати - це великий клас різних хімічних сполук, що володіють специфічною активністю по відношенню до патогенних грибів. Вони бувають і природного походження, і отримані шляхом хімічного синтезу. Протигрибкові препарати поділяють на кілька груп, що розрізняються за хімічною структурою, клінічного застосування при різних мікозах (грибкових інфекціях), а також за особливостями спектру активності.

На сьогоднішній день необхідність у застосуванні протигрибкових препаратів в таблетках, кремах, гелях, рідинах істотно зросла. Це пов'язано з частим використанням потужних антибіотиків широкого спектру дії, їх неправильного застосування, іноді недоцільного і невиправданого. А також із зростанням числа пацієнтів з різними порушеннями імунної системи і зі збільшенням поширеності тяжких форм системних мікозів.

Нижче наведено короткий огляд протигрибкових препаратів в таблетках. Ці лікарські засоби мають ряд протипоказань і небажаних побічних ефектів, тому їх призначення, дозування і тривалість прийому повинно визначатися тільки лікарем.

Пацієнтам, які приймають пероральні антимикотические препарати, слід суворо дотримуватися схему і режим лікування, не припиняти призначений курс терапії самостійно, приймати дозу через однакові проміжки часу і не пропускати прийом дози. Якщо прийом препарату був пропущений, слід прийняти чергову дозу якнайшвидше, при цьому не подвоювати дозу. Нерегулярний прийом, пропуски і передчасне закінчення терапії збільшує ризик розвитку рецидиву.

Протигрибкові засоби групи - Поліени:

Серед усіх протигрибкових препаратів, поліени володіють найширшим спектром активності. До них відносяться - ністатин, натаміцин, леворин, амфотерицин В. При місцевому застосуванні вони активні переважно на Candida spp., Натамицин (Пімафуцин) активний також відносно найпростіших, наприклад, трихомонад. До поліен стійкі псевдоаллешерія і гриби-дерматоміцети, тобто область застосування цієї групи антимикотических препаратів - кандидози слизових оболонок, шкіри, ШКТ.

Ністатин - протигрибковий антибіотик з групи полієнів, відносно грибів роду Candida. Практично не всмоктується в ШКТ.

• Показання до застосування: Кандидоз шкіри, кишечника, порожнини рота і глотки. Профілактика і лікування кандидозів ШКТ, що виникають при тривалому лікуванні антибіотиками тетрациклінового і пеніцилінового ряду. Профілактика кандидозів в післяопераційному періоді при хірургії шлунково-кишкового тракту.
• Протипоказання: Гіперчутливість.
• Побічна дія: Алергічні реакції, нудота, блювання, біль у животі, озноб, діарея.
• Ціна: 15-50 руб.

Леворин - найбільш активний відносно Candida albicans, найпростіших - трихомонад, амеб, лейшмании. При гіпертрофії передміхурової залози знижує дизуричні явища, іноді зменшує розміри аденоми.

• Показання до застосування: Кандидоз шкіри, кишечника, порожнини рота і глотки. Леворин в таблетках застосовують при кандідоносітельством, кандидозі ЖКТ, при гіпертрофії передміхурової залози у складі комплексної терапії.
• Протипоказання: Печінкова або ниркова недостатність, гострі захворювання кишечника негрибкового походження, виразкова хвороба шлунка, вагітність, панкреатит. З обережністю - дітям до 2 років і в період лактації.
• Побічна дія: Зниження апетиту, алергічні реакції, нудота, блювота, головний біль.

Пімафуцин (Натамицин) - протигрибковий полієновий антибіотик, виявляє фунгіцидну дію. До Пімафуціна чутливі більшість цвілевих, патогенних дріжджових грибів, включаючи пологи Aspergillus, Candida, Fusarium, Cephalosporium, Penicillium. Таблетки Пімафуціна, покриті кишковорозчинною оболонкою, надають дію тільки в просвіті кишечника, не надаючи системної дії.

• Показання до застосування: Кандидоз кишечнику, кандидоз піхви, гострий атрофічний кандидоз у хворих з імунною недостатністю, після терапії кортикостероїдами, антибіотиками, цитостатиками. Можливе його застосування при вагітності та годуванні груддю.
• Протипоказання: підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Побічна дія:  діарея, нудота, можуть виникнути в перші дні прийому ліки, і в ході лікування проходять самостійно.
• Ціна: Середня ціна 400 руб. за 20 табл.

Амфотерицин В - аналоги амбізом, Амфоглюкамін, Амфоціл, Амфоліп, Фунгізон - це ліофілізат для інфузій. Використовується при жизнеугрожающих, прогресуючих грибкових інфекціях, дисемінованих формах кандидозу, інфекціях черевної порожнини, перитонитах, грибкових сепсису.

Протигрибкові препарати групи - Азолів:

Азолів - група синтетичних антимикотиков, що включає засіб від молочниці флуконазол, кетоконазол, ітраконазол. Кетоконазол після введення в практику ітраконазолу втратив своє значення, зважаючи на його високу токсичність і в даний час використовується в основному тільки для місцевого лікування мікозів. Ця група антімікотіков ефективна при лікуванні деяких видів лишаю, грибкових ураженнях шкіри, нігтів, волосистої частини голови, кандидозів слизових оболонок.

Кетоконазол, аналоги Ороназол Мікозорал, Нізорал, Фунгавіс - синтетичне похідне імідазолдіоксолану, активний проти дріжджоподібних грибів, дерматофітів, вищих грибів і диморфних грибів.

• Показання до застосування: Інфекції шкіри, слизових оболонок, волосистої частини голови, викликані дріжджовими грибами і дерматофітами. Призначається при неефективності місцевого лікування через великих розмірів уражених ділянок, сильної глибини ураження і при стійкості до терапії іншими протигрибковими засобами. При різнобарвному лишаї, дерматофітії, фолікуліт, хронічному кандидозі шкіри, рота і глотки, рецидивуючому кандидозі піхви.
• Протипоказання: Чутливість до компонентів препарату, хронічні і гострі захворювання нирок, печінки. З обережністю - при вагітності, лактації, дітям до 3 років, жінкам старше 50 років, при прийомі гепатотоксичних препаратів.
• Побічна дія: Травна система-нудота, біль у животі, блювота, зниження апетиту, токсичний гепатит. Нервова система: запаморочення, головний біль, сонливість, підвищення внутрішньочерепного тиску. Органи кровотворення: гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія. Сечостатева система: імпотенція, олігоспермія, дисменорея. Алергічні реакції у вигляді шкірного висипу, кропив'янки, лихоманки, фотофобії.
• Ціна: середня ціна в аптеках - Фунгавіс 160 руб, Нізорал 10 табл .550 руб., 30 табл.1500 руб., Мікозорал 30 табл. 330 руб.

Ітраконазол - Аналоги Ірунін, Ітразол, Кандітрал, Орунгал, Румікоз, Оруна. Синтетичні протигрибкові препарати в таблетках, надають широкий спектр дії проти грибів: дерматофітів, дріжджових грибів Candida spp, цвілевих грибів. Ефективність лікування при мікозах слід оцінювати через 2-4 тижні після закінчення, при лікуванні препаратами від грибка нігтів через 6-9 місяців.

• Показання до застосування: Дерматомікоз, вульвовагінальний кандидоз, різнобарвний лишай, кератомікоз, грибкові захворювання нігтів, кандидоз порожнини рота, викликані дріжджоподібними грибами і дерматофітами, а також системний аспергільоз, криптококоз, кандидоз у іммунокомпромітірованних осіб. А також при споротрихозі, гістаплазмозе, паракокцідіоідозі, бластомікозі та інших мікозах.
• Протипоказання: Гіперчутливість, вагітність, період лактації. З обережністю в дитячому і літньому віці, при нирковій / печінкової недостатності, при порушення слуху, важких захворюваннях легенів, ІХС.
• Побічна дія: Органи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. Обмін речовин: гіпакаліемія. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, сироваткова хвороба, анафілактичні та анафілактоїдні реакції. Нервова система: головний біль, периферична нейропатія, запаморочення. Травна система: блювання, діарея, запор, гепатит, порушення смакового сприйняття, гостра печінкова недостатність. Органи чуття: шум у вухах, порушення зору. Шкірні покриви: висип, мультиформна еритема, кропив'янка, фотосенсибілізація, ексфоліативний дерматит. Опорно-руховий апарат - міалгія, артралгія. Сечостатева система - менструальні порушення, поллакиурия, нетримання сечі, еректильна дисфункція.
• Ціна: Орунгал капсули 14 шт. 2660- 2800 руб., Румікоз 6 капсул 270-300 руб. 14 капсул 580-600 руб., Ітразол - 6 капсул 360-380 руб., 14 капсул 620-800 руб., Ірунін 6 капсул 310 руб, 10 капсул 450 руб. 14 капсул 560-620 руб.

Флуконазол - Аналоги Веро-флуконазол, Дифлюкан, Медофлюкон, Дифлазон, Мікомакс, Микосист, Мікофлюкан, Флюкостат. Протигрибкові препарати в таблетках з високоспецифічний дією, пригнічують активність на ферменти грибів, порушують їх ріст і реплікацію.

• Показання до застосування: Генералізований кандидоз з ураженням органів дихання, органів черевної порожнини, очей і сечостатевих органів. Системні ураження грибами Cryptococcus - сепсис, менінгіт, інфекції легенів і шкіри, у пацієнтів з різними порушеннями імунітету і з нормальним імунним відповіддю. Кандидоз слизових порожнини рота, стравоходу, глотки, неінвазивні бронхолегеневі кандидози. Генітальний кандидоз, профілактика грибкових уражень у пацієнтів із злоякісними пухлинами. Грибок стопи, мікози шкіри: тіла, нігтів (оніхомікоз), при лишаї. Глибокі ендемічні мікози споротрихоз, кокцідіоідоз, і гістоплазмоз у пацієнтів з нормальним імунітетом.
• Протипоказання: Гіперчутливість, одночасний прийом терфенадину і астемізолу, період лактації. З обережністю приймати пацієнтам з печінковою недостатністю, при вагітності, людям з органічними захворюваннями серця.

• Побічна дія: Травна система: нудота, діарея, метеоризм, біль у животі, зміна смаку, порушення функції печінки. Нервова система: головний біль, запаморочення, судоми. Органи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: шкірний висип, еритема, набряк обличчя, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж шкіри. Серцево-судинна система: мерехтіння / тріпотіння шлуночків, збільшення тривалості інтервалу QT.
• Ціна: Флуконазол -150мг.1 шт.- 15 руб., 50мг. 7шт.-32 руб., Дифлюкан - 150мг.-720 руб. 50мг 7шт -850 руб. Микосист 150мг. 1 шт.- 270 руб., 50мг.7 шт. - 550 руб. Флюкостат -150мг. 1 шт.- 150 руб., 50мг.7 шт. - 250 руб.

Протигрибкові таблетки - азоли слід запивати достатньою кількістю води і приймати під час їжі. Якщо у пацієнта знижена кислотність шлунка ці ліки необхідно приймати з рідинами, що мають кислу реакцію. При прийомі системних азолів не можна приймати астемізол, терфенадин, пімозид, цизаприд, хінідин, ловастатин і симвастатин. Не можна використовувати азоли в таблетках вагітним і годуючим жінкам.

Протигрибкові таблетки групи - Алліламіни:

Алліламіни - синтетичні антімікотікі, основними показаннями до використання яких є дерматомікози - грибкові захворювання нігтів, шкіри, волосся, лишаї.

Тербінафін - аналоги Тербінокс, Тербізіл, Екзітерн, Брамізіл, Ламізил. Це аліламін, що володіє широким спектром дії по відношенню до грибів, що викликають захворювання нігтів, шкіри, волосся, у тому числі дерматофітів. У низьких концентраціях виявляє дію на пліснявих і диморфних грибів.

• Показання до застосування: Мікози волосистої частини голови, нігтів (оніхомікоз), лікування дерматомікозів гомілок, тулуба, стоп, у випадках, коли поширеність інфекції носить виражений характер і показаний пероральний прийом протигрибкових засобів. Для лікування різнобарвного лишаю Тербінафін використовується тільки як місцевого лікування, пероральний прийом при цьому захворюванні мало ефективний.
• Протипоказання: Чи не рекомендують пацієнтам з активними, хронічними захворюваннями печінки і нирок. Вагітність і лактація.
• Побічна дія: Імунна система: системна і шкірний червоний вовчак. Нервова система: головний біль-порушення смакових відчуттів, запаморочення. Травна система: диспепсія, відчуття переповнення шлунка, нудота, втрата апетиту, біль у животі, діарея. Дерматологічні реакції: шкірні реакції, псоріазоподібні висипання на шкірі. Кістково-м'язова система: артралгія, міалгія.
• Ціна: Тербізіл 14 шт 1000 руб, 28 шт 1800 руб. Ламізил 14 шт 1800 руб. Тербінокс 14 шт 580 руб. Тербінафін 14 шт. 480-560 руб.

Тербінафін всередину приймають незалежно від прийому їжі, його необхідно запивати достатньою кількістю води. При лікуванні будь-якими пероральними протигрибковими препаратами вживання алкоголю протипоказано.

Протигрибкові засоби інших груп:

Грізеофульвін- один з найперших природних антімікотіков, він володіє вузьким спектром активності, тому застосовується тільки у випадках дерматомікозів, викликаних грибами-дерматоміцетами.

Гризеофульвін - Протигрибковий препарат в таблетках, який застосовують тільки при важких грибкових ураженнях. Його не використовують для лікування грибкових інфекцій, що протікають в легкому ступені і легко усуваються при місцевому лікуванні. Це антибіотик, ефективний відносно грибів роду Epydermophyton, Trichophyton, Microsporum, Achorionum.

• Показання до застосування: Мікози волосся, шкіри, нігтів, мікроспорія волосистої частини, трихофітія, мікроспорія гладкої шкіри, епідермофітія гладкої шкіри, оніхомікози, дерматомікоз бороди і вусів, пахова епідермофітія.
• Протипоказання: Дитячий вік до 2 років, період лактації і вагітність, гіперчутливість, порфірія, вовчакоподібний синдром, злоякісні новоутворення, системні захворювання крові, органічні захворювання печінки і нирок.
• Побічна дія: Нервова система: слабкість, підвищена стомлюваність, головний біль, запаморочення, безсоння, порушення координації рухів, периферична невропатія, дезорієнтація, сплутаність свідомості, парестезії кінцівок. Травна система: гастралгія, нудота, блювання, кандидозний стоматит, діарея, гепатит. Органи кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія гранулоцитопенія. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, свербіж кропив'янка, шкірний висип, фотосенсибілізація, мультиформна ексудативна еритема, вовчакоподібний синдром, токсичний епідермальний некроліз.
• Ціна: Гризеофульвін 20 табл. 240 руб.

Гризеофульвін приймають внутрішньо відразу після їжі або під час прийому їжі. Якщо пацієнт дотримується дієти з низьким вмістом жиру, то застосування гризеофульвіну повинно бути з одного ст. ложкою рослинного масла.